Entecavir USP สิ่งเจือปน B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

คำอธิบายสั้น:

รายละเอียดผลิตภัณฑ์

แท็กสินค้า

แอปพลิเคชัน

เอนเทคาเวียร์（SQ 34676;BMS 200475）เป็นตัวยับยั้ง HBV ที่คัดเลือกและมีประสิทธิภาพในเซลล์ HepG2 ค่า EC50 คือ 3.75 นาโนโมลาร์ยาต้านไวรัสตับอักเสบบีล่าสุดและยาต้านเอดส์บรรทัดแรก

เอนเทคาเวียร์ เอฟเฟ็กต์

ผลิตภัณฑ์นี้เป็นอะนาล็อกของ guanine nucleoside ซึ่งมีผลยับยั้งพอลิเมอเรสของไวรัสตับอักเสบบี (HBV)สามารถเปลี่ยนเป็นฟอสโฟรีเลตเป็นไตรฟอสเฟตที่ใช้งานอยู่ได้ และครึ่งชีวิตของไตรฟอสเฟตในเซลล์คือ 15 ชั่วโมงโดยการแข่งขันกับ deoxyguanosine triphosphate สารตั้งต้นตามธรรมชาติของ HBV polymerase ทำให้ entecavir triphosphate สามารถยับยั้งกิจกรรมทั้งสามของ viral polymerase (reverse transcriptase): (1) การเริ่มต้น HBV polymerase;(2) pregenomic mRNA การก่อตัวของเส้นลบของการถอดความแบบย้อนกลับ;(3) การสังเคราะห์สายบวกของ HBV DNAค่าคงที่ในการยับยั้ง (Ki) ของ entecavir triphosphate บน HBV DNA polymerase คือ 0.0012μMEntecavir triphosphate มีฤทธิ์ยับยั้งเซลล์ α, β, δ DNA polymerase และ mitochondrial γ DNA polymerase อย่างอ่อน โดยมีค่า Ki อยู่ที่ 18 ถึง 160 μM

พารามิเตอร์

อธิบาย	เอนเทคาเวียร์（SQ 34676;BMS 200475）เป็น HBV Inhibitor ที่คัดเลือกและมีประสิทธิภาพ。ในเซลล์ HepG2 ค่า EC50 คือ 3.75 nM
ที่เกี่ยวข้องหมวดหมู่	เส้นทางสัญญาณ >> ป้องกันการติดเชื้อ >> พื้นที่วิจัย HBV >> ติดเชื้อ
เป้า	EC50: 3.75 นาโนโมลาร์ (ต้าน HBV, เซลล์ HepG2)[2]
ในหลอดทดลองการศึกษา	EC50 ของ BMS-200475 ถึง HBV คือ 3.75 นาโนโมลาร์มันถูกรวมเข้ากับไพรเมอร์โปรตีน HBV และจากนั้นขั้นตอนการเริ่มต้นของรีเวิร์สทรานสคริปเทสจะถูกยับยั้งฤทธิ์ต้านไวรัสของ BMS-200475 นั้นต่ำกว่าไวรัส RNA และ DNA อื่น ๆ อย่างมีนัยสำคัญ [1]เมื่อเปรียบเทียบกับสารอะนาล็อกดีออกซีกัวโนซีนอื่นๆ (penciclovir, ganciclovir, lobucavir และ acyclovir) หรือ lamivudine พบว่า entecavir มีแนวโน้มที่จะถูก phosphorylated กับสารที่ออกฤทธิ์ของมันครึ่งชีวิตในเซลล์ของ Entecavir คือ 15 ชั่วโมง [2]
ในร่างกายวิจัย	BMS-200475 ให้รับประทานทุกวันด้วยขนาดตั้งแต่ 0.02 ถึง 0.5 มก./กก. น้ำหนักตัวเป็นเวลา 1 ถึง 3 เดือน ซึ่งสามารถลดระดับไวรัสตับอักเสบวูดชัค (WHV) viremia ในวูดชัคที่ติดเชื้อเรื้อรังได้อย่างมีประสิทธิภาพ [3 ]
เซลล์การทดลอง	BMS 200475 เตรียมในน้ำเกลือบัฟเฟอร์ฟอสเฟต (PBS) และเจือจางด้วยตัวกลางที่เหมาะสมที่มีซีรั่มวัวของทารกในครรภ์ 2%เซลล์ HepG2 2.2.15 ถูกเพาะบนจานเคลือบคอลลาเจน Biocoat 12 หลุมที่ความหนาแน่น 5 × 10 5 เซลล์ต่อหลุม และเก็บไว้ในสถานะไหลมารวมกันเป็นเวลา 2 ถึง 3 วัน แล้วปิดทับด้วย BMS 200475 1 มล. ปานกลาง .การวัดปริมาณ HBV ดำเนินการในวันที่ 10 [1]
อ้างอิง	[1].Innaimo SF และคณะการระบุ BMS-200475 เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพและคัดเลือกได้ของไวรัสตับอักเสบบียาต้านจุลชีพ เคมีภัณฑ์1997 ก.ค.;41(7):1444-9.[2].ริฟกิน เอ และคณะการทบทวนยาเอนเทคาเวียร์ในการรักษาโรคไวรัสตับอักเสบบีเรื้อรังCurr Med Res ความคิดเห็น2548 พ.ย.;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV และคณะประสิทธิภาพของ carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 ในแบบจำลอง Woodchuck ของการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบบียาต้านจุลชีพ เคมีภัณฑ์1998 ธ.ค.42(12):3209-18.

คุณสมบัติทางกายภาพและเคมีของ Entecavir

ความหนาแน่น	1.8±0.1 ก./ซม³
จุดเดือด	734.2ºC ที่ 760 mmHg
จุดหลอมเหลว	249-252ºC
สูตรโมเลกุล	C12H15N5O3
น้ำหนักโมเลกุล	277.279
จุดวาบไฟ	397.9ºC
คุณภาพที่แม่นยำ	277.117493
ส.ป.ก	130.05000
ล็อกพี	-0.96
ลักษณะที่ปรากฏ	ผงผลึกสีขาวถึงขาวนวล / เหลือง
ดัชนีหักเห	1.837
สภาพการเก็บรักษา	ตู้แช่แข็ง -20°C

Entecavir ศุลกากร

รหัสศุลกากร	2933990099
ภาพรวมภาษาจีน	2933990099 สารประกอบเฮเทอโรไซคลิกอื่นๆ ที่มีแต่ไนโตรเจนเฮเทอโรอะตอมอัตราภาษีมูลค่าเพิ่ม: 17.0%อัตราภาษีคืน: 13.0%เงื่อนไขการกำกับดูแล: ไม่มีอัตราภาษีของประเทศที่ได้รับความนิยมสูงสุด: 6.5%อัตราค่าไฟฟ้าทั่วไป: 20.0%
องค์ประกอบการประกาศ	ชื่อผลิตภัณฑ์, ส่วนประกอบ, การใช้, เฮกซาเมทิลีนคลอไรด์, โปรดระบุลักษณะที่ปรากฏ, 6-คาโปรแลคแทม, โปรดระบุลักษณะที่ปรากฏ, วันที่ลงนาม
สรุป	2933990090. สารประกอบเฮเทอโรไซคลิกที่มีไนโตรเจนเฮเทอโรอะตอมเท่านั้นภาษีมูลค่าเพิ่ม:17.0%อัตราภาษีคืน:13.0%.อัตราค่าไฟฟ้า MFN:6.5%อัตราภาษีทั่วไป:20.0%

ข้อมูลเพิ่มเติม:

Qu Qiang (ปริญญาเอกด้านเภสัชวิทยาคลินิก ภาควิชาเภสัชกรรม โรงพยาบาล Xiangya มหาวิทยาลัย Central South) และ Wang Ruoguang (แพทย์เวชศาสตร์ ดุษฎีบัณฑิตสาขาชีววิทยา Changsha Ruoguang Medical Research Center) เขียนว่า: ใน entecavir จะรับประทาน entecavir ได้ เป็นเวลาหลายปีหรือเป็น 10 ปีมากกว่าปีและสตรีมีครรภ์สามารถใช้ได้ แสดงถึงความปลอดภัยที่ดี

เมื่อพิจารณาจากกลไกทางเภสัชวิทยาระดับโมเลกุลที่ทราบแล้ว Entecavir อาจมีฤทธิ์ต้านไวรัสในวงกว้าง ไม่เพียงแต่มีผลกับ HBV เท่านั้น

เรามักใช้ Entecavir ในการรักษาโรคติดเชื้อไวรัสทางเดินหายใจในคลินิก และผลที่ได้ก็น่าทึ่ง

ปัจจุบัน ในการวิเคราะห์ย้อนหลังของผู้ป่วยโควิด 19 มากกว่า 500 รายในมณฑลหูเป่ย์ (สถานที่แห่งหนึ่ง) มีเพียงคนเดียวเท่านั้นที่รับประทานยาเอนเทคาเวียร์กำหนดจ่ายยาต้นเดือน ม.ค. แล้วก็หยุดยา

ในขณะที่สนับสนุนเจ้าหน้าที่ทางการแพทย์ในมณฑลหูเป่ย์ แพทย์ระดับรากหญ้าบางส่วน หรือกลุ่มที่มีความเสี่ยงสูง ปัจจุบันใช้ Entecavir เพื่อป้องกัน COVID19 แต่ไม่มีกรณีของการติดเชื้อผู้ที่สงสัยว่ากำลังรับประทานยาเอนเทคาเวียร์ ยังไม่มีใครได้รับการวินิจฉัยว่าเป็น COVID19

ปัญหาสิทธิบัตร:

ส่วนใหญ่มีสองกระบวนการคือ 06 กระบวนการและ 89 กระบวนการการหมดอายุของสิทธิบัตรสำหรับกระบวนการ 06 นั้นเร็วเกินไป (หมดอายุในปี 2566)!แม้ว่าต้นทุนของกระบวนการจะต่ำ แต่คุณภาพก็ค่อนข้างดี และพนักงานก็แข็งแกร่งได้ คำแนะนำส่วนตัว: สำหรับโรงงานเคมี ให้ใช้กระบวนการ 06 เพื่อไม่ให้หยิ่งเกินไปสำหรับบริษัทยา อย่าฟลุ๊ค และอย่าเสี่ยงเกินไป

ในปี 2014 Chia Tai Tianqing มียอดขายต่อปีถึง 10,000 ล้านหยวน โดยพึ่งพายาทั่วไป เช่น เอนเทคาเวียร์ ซึ่งเอนเทคาเวียร์คิดเป็น 20%

เนื่องจากเอนเทคาเวียร์ได้รับการอนุมัติให้นำเข้าในปี 2548 บริษัทยาในประเทศมากกว่า 100 แห่งจึงยื่นขอจดทะเบียนผลิตภัณฑ์ในหมู่พวกเขา บริษัทผลิตที่ได้รับอนุมัติ ได้แก่ Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (เลียนแบบครั้งแรก), Hainan Zhonghe Pharmaceutical และ Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical, Shandong Lukang, เจ้อเจียง Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical

ยา, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang เป็นต้นนับจากวันที่ทำสัญญา ผลิตภัณฑ์นี้ได้เข้าสู่อันดับของพันธุ์ยอดนิยมที่ประกาศตั้งแต่ปี 2550

สายผลิตภัณฑ์ที่ผสานรวมทรัพยากร

ใบรับรอง

JIN DUN Medical มีมีคุณสมบัติ ISO และตรงตามมาตรฐานการผลิต GMPว่าจ้างผู้เชี่ยวชาญด้านการสังเคราะห์ยาในประเทศและต่างประเทศที่มีประสบการณ์มากมายเพื่อเป็นแนวทางในการวิจัยและพัฒนาของบริษัท

ข้อได้เปรียบในการปรับแต่งทางการแพทย์

ข้อดีของเทคโนโลยี OGY
● การเติมไฮโดรเจนด้วยตัวเร่งปฏิกิริยาด้วยความดันสูง .ปฏิกิริยาไฮโดรจิโนไลซิสความดันสูง .ปฏิกิริยาการแช่แข็ง (<-78% C)
●การสังเคราะห์อะโรมาติกเฮเทอโรไซคลิก
●ปฏิกิริยาการจัดเรียงใหม่
●ความละเอียดของไครัล
●เฮ็ค, ซูซูกิ, เนกิชิ, โซโนะงาชิระปฏิกิริยา Gignard

จินดัน R&D

อุปกรณ์

ห้องปฏิบัติการของเรามีอุปกรณ์การทดลองและการทดสอบต่างๆ เช่น: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, โครมาโตกราฟี, ซินธิไซเซอร์ไมโครเวฟ, ซินธิไซเซอร์แบบขนาน, ดิฟเฟอเรนเชียลสแกนแคลอริมิเตอร์ (DSC), กล้องจุลทรรศน์อิเล็คตรอน...

ทีมวิจัยและพัฒนา

Jindun Medical มีบุคลากร R&D มืออาชีพกลุ่มหนึ่ง และจ้างผู้เชี่ยวชาญด้านการสังเคราะห์ยาในประเทศและต่างประเทศจำนวนมากเพื่อเป็นแนวทางในการวิจัยและพัฒนา ทำให้การสังเคราะห์ของเราแม่นยำและมีประสิทธิภาพมากขึ้น

กรณีแชร์

เราได้ช่วยเหลือบริษัทยาในประเทศชั้นนำหลายแห่ง เช่นHansoh, Hengrui และ HEC Pharm.ที่นี่เราจะแสดงส่วนหนึ่งของพวกเขา

การปรับแต่ง กรณีที่หนึ่ง:

หมายเลข CAS: 110351-94-5

การปรับแต่งกรณีที่สอง:

หมายเลข CAS: 144848-24-8

กรณีการปรับแต่งที่สาม:

หมายเลข CAS: 200636-54-0

โหมดความร่วมมือ

1.ปรับแต่งตัวกลางหรือ API ใหม่.เช่นเดียวกับการแชร์กรณีข้างต้น ลูกค้ามีความต้องการตัวกลางหรือ API ที่เฉพาะเจาะจง และไม่สามารถหาผลิตภัณฑ์ที่ต้องการในตลาดได้ เราจึงสามารถช่วยปรับแต่งได้

2.การเพิ่มประสิทธิภาพกระบวนการสำหรับผลิตภัณฑ์เก่า.ทีมงานของเราจะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพและปรับปรุงการผลิตที่มีเส้นทางปฏิกิริยาเก่า ต้นทุนการผลิตสูง และมีประสิทธิภาพต่ำเราสามารถจัดเตรียมเอกสารฉบับเต็มสำหรับการถ่ายทอดเทคโนโลยีและการปรับปรุงกระบวนการ ช่วยเหลือลูกค้าในการผลิตที่มีประสิทธิภาพมากขึ้น

ตั้งแต่เป้าหมายด้านยาไปจนถึง INDs JIN DUN Medical ช่วยคุณได้โซลูชัน R&D เฉพาะบุคคลแบบครบวงจร

JIN DUN Medical ยืนหยัดในการสร้างทีมด้วยความฝัน สร้างผลิตภัณฑ์ที่มีเกียรติ พิถีพิถัน เข้มงวด และทำทุกอย่างเพื่อเป็นพันธมิตรและเพื่อนของลูกค้าที่ไว้วางใจได้!

ก่อนหน้า: กรด p-Tolylcarboxylic;กรด 4-Toluic ,99%;4-Carboxytoluene, กรด p-Toluic;

ต่อไป: FondaparinSodiuM;การระบุ Fondaparinux SodiuM;Fondaparinux โซเดียม N-4;

เขียนข้อความของคุณที่นี่และส่งถึงเรา