(R)-8-(3-อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล)-7-แต่-2-นิลิล-3-เมทิล-1-(4-เมทิล-ควินาโซลิน-2-อิลเมทิล)-3

Linagliptin Linagliptin พัฒนาโดย Boehringer Ingelheim ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาเมื่อวันที่ 2 พฤษภาคม 2554 ใช้เพื่อควบคุมอาหารและการออกกำลังกายเพื่อปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดของผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2Linagliptin ปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดของผู้ป่วยโดยการยับยั้ง Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)

Incretin (อินครีติน) มีผลในการส่งเสริมการหลั่งอินซูลินโดยเซลล์ตับอ่อนชนิด Islet B ซึ่งส่วนใหญ่รวมถึงพอลิเปปไทด์อินซูลินที่ขึ้นกับน้ำตาลกลูโคส (GIP) และพอลิเปปไทด์คล้ายกลูคากอน-1 (GLP-1)DDP-4 เป็นซีรีนโปรตีเอสที่อยู่บนพื้นผิวของเซลล์มันจับกับโปรตีนและพบได้ทั่วไปในพลาสมาและเนื้อเยื่อต่างๆ ในร่างกาย (เช่น ไต ตับ วิลลี่ในลำไส้เล็ก เซลล์บุผนังหลอดเลือด ฯลฯ)Linagliptin เป็นตัวยับยั้ง DPP-4 แบบเลือกที่ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์โดยจับกับ DPP-4 แบบย้อนกลับ ชะลอการย่อยสลายของ GLP-1 เสริมการทำงานของ GLP-1 และกระตุ้นในลักษณะที่ขึ้นกับกลูโคส อินซูลินหลั่งและ ลดระดับของกลูคากอนในระบบไหลเวียน จึงควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดของผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2

เมื่อเปรียบเทียบกับสารยับยั้ง DPP-4 อื่นๆ ข้อดีหลักของ Linagliptin คือ: มีความปลอดภัยต่อไตอย่างดีเยี่ยม และสามารถลด glycosylated hemoglobin ได้อย่างมีประสิทธิภาพLinagliptin ส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางอุจจาระในรูปแบบต้นแบบหลังการให้ยาทางปาก การขับออกทางไตจะเหลือเพียง 5% ของปริมาณที่ให้แม้ว่าจะได้รับทางหลอดเลือดดำ แต่มีเพียง 30.8% เท่านั้นที่ถูกขับออกทางไตจึงไม่มีความจำเป็นสำหรับผู้ป่วยที่ต้องเข้ารับการรักษาตรวจสอบการทำงานของตับและไตอย่างสม่ำเสมอและปรับขนาดยาผู้ป่วยทุกรายสามารถกำหนดขนาดยาได้อย่างสม่ำเสมอเพื่อให้สั่งยาได้ง่าย
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยของ Linagliptin ได้แก่ การติดเชื้อทางเดินหายใจ คัดจมูก ปวดกล้ามเนื้อ ปวดศีรษะ และเจ็บคอ