8-โบรโม-7-บัต-2-อินนิล-3-เมทิล-1-(4-เมทิล-ควินาโซลิน-2-อิลเมทิล)-3

เพื่อวิเคราะห์ลินากลิปตินที่มีอยู่และสารมัธยันตร์ 8-โบรโม-7-(2-บิวทีนิล)-3,7-ไดไฮโดร-3-เมทิล-1-[(4-เมทิล -2-ควินาโซลินิล)เมทิล)-1H-พิวรีน- วิธีการสังเคราะห์ 2,6-dione (11) ค้นหาเส้นทางการสังเคราะห์ที่เหมาะสมสำหรับการผลิตทางอุตสาหกรรมวิธีการ: สรุปเส้นทางสังเคราะห์ต่างๆผลลัพธ์และข้อสรุป: เส้นทางที่ 2.2 มีกระบวนการที่ค่อนข้างง่ายและต้นทุนต่ำกว่า ซึ่งเหมาะสำหรับการผลิตเชิงอุตสาหกรรมมากกว่า

8-โบรโม-3,7-ไดไฮโดร-3-เมทิล-1H-พิวรีน-2,6-ไดโอนเป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาลดน้ำตาลในเลือด ลินากลิปตินการสังเคราะห์ 1 ใช้เมทิลยูเรียและกรดไซยาโนแอซีติกเป็นวัสดุตั้งต้น และผ่านปฏิกิริยาหกขั้นตอนของการควบแน่น ไซคลิกไลเซชัน ไนโตรเซชัน รีดักชัน ไซเคิลเซชัน และโบรมีนด้วยผลผลิตรวม 46.3%โครงสร้างของตัวกลางทั้งหมดได้รับการยืนยันโดย 1HNMR

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับวิธีการเตรียมอย่างง่ายของลินากลิปตินที่มีความบริสุทธิ์สูงควินาโซลีน สารมัธยันตร์ที่สำคัญสำหรับการเตรียมลินากลิปติน 8 โบรโม 7 (2 บิวทีน 1 เบส) 3,7 ไดไฮโดร 3 เมทิล 1 [(4 เมทิล 2 ควินาโซลินิล) เมทิล] 1H พิวรีน 2,6 ไดโอน กรองแล้วทำปฏิกิริยากับ (R)3 อะมิโนพิเพอริดีน ไดไฮโดรคลอไรด์ เพื่อให้ได้สารละลายที่มีลินากลิปตินหลังจากที่สารละลายที่มีลินากลิปตินได้รับการประมวลผลอีกครั้ง จะได้ผลิตภัณฑ์เดไลราลิปตินบริสุทธิ์การเตรียมสารตัวกลางที่สำคัญของการประดิษฐ์นี้ใช้วิธีการแบบหม้อเดียว ซึ่งสะดวกในการใช้งานและปรับปรุงผลผลิตหลังจากแยกสารมัธยันตร์ที่สำคัญออกแล้ว จะทำปฏิกิริยากับ (R)3 อะมิโนพิเพอริดีน ไดไฮโดรคลอไรด์ ดังนั้นการได้รับลินากลิปตินที่มีความบริสุทธิ์สูงจึงเป็นไปตามข้อกำหนดด้านการผลิตและการประกาศของบริษัทยาในระดับสูงสุด