กิจกรรมทางชีวภาพของ Caspofungin Acetate
อธิบาย | Caspofungin Acetate เป็นยาต้านเชื้อราที่สามารถยับยั้งการสังเคราะห์กลูแคนซินเทส 1,3-β-d ได้โดยไม่แข่งขัน |
ที่เกี่ยวข้องหมวดหมู่ | เส้นทางสัญญาณ >> ป้องกันการติดเชื้อ >> เชื้อรา พื้นที่วิจัย >> ติดเชื้อ |
ในร่างกายวิจัย | หนูที่ถูกฉีดด้วย caspofungin ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในรูปคลื่น ERG ของพวกมันที่ความเข้มข้นของน้ำเลี้ยงที่ 0.41 ถึง 4.1 μM และเรตินาของพวกมันไม่มีการเปลี่ยนแปลงทางสัณฐานวิทยาหรือการสูญเสียเซลล์ที่ตรวจจับได้ที่ความเข้มข้นของน้ำวุ้นตา 41 μM caspofungin ลดความกว้างของคลื่น a คลื่น b และการตอบสนองเกณฑ์ scotopic ของ ERG และยังทำให้จำนวนเซลล์ในชั้นเซลล์ปมประสาทลดลง [1]Carprofungin (8 มก./กก.) หรือ amphotericin B 1 มก./กก. ฉีดเข้าช่องท้องวันละครั้ง 30 ชั่วโมงหลังติดเชื้อ 7 วันติดต่อกัน เทียบกับการรักษาด้วยการควบคุมด้วยพาหะนำโรค รอด 100% ในวันที่ 28 อัตราการตาย 100% ในเวลากลางวัน 11 หลังจากการท้าทายการติดเชื้อเมื่อเปรียบเทียบกับการรักษาแบบควบคุมด้วยกระสายยาในวันที่ 5 แคสโปฟังกินลดการฟื้นตัวของเชื้อราแคนดิดาที่มีชีวิตในเนื้อเยื่อไตและสมองเมื่อปริมาณการควบคุมถึงจุดสูงสุดหนูที่ได้รับ caspofungin ในขนาด 2 มก./กก. หรือสูงกว่า มีภาระในสมองน้อยกว่าหนูที่ได้รับ amphotericin B ในวันที่ 5 อย่างมีนัยสำคัญ การรักษาด้วย Amphotericin B และ caspofungin ช่วยลดภาระของเชื้อราในไตได้ 1.7 log CFU/g และ 2.46 ถึง 3.64 log CFU /g ตามลำดับ [2]。 |
สัตว์การทดลอง | การรักษาด้วยยาต้านเชื้อราเริ่มขึ้น 30 ชั่วโมงหลังการติดเชื้อ และให้โดยการฉีดเข้าช่องท้อง (ip) วันละครั้งเป็นเวลา 7 วันหนูเมาส์ถูกบำบัดด้วย caspofungin 1, 2, 4 หรือ 8 มก./กก./วัน, แอมโฟเทอริซิน B 1 มก./กก./วัน หรือสารควบคุมกระสายยา (น้ำกลั่นปราศจากเชื้อ)ประสิทธิภาพของแบบจำลองได้รับการประเมินในสามวิธี: โดยการตรวจสอบอัตราการรอดชีวิตของสัตว์ 10 ตัวในแต่ละกลุ่มการรักษา โดยการติดตามปริมาณ Candida ในไตและเนื้อเยื่อสมองของสัตว์กลุ่มที่สองที่ได้รับการรักษา และโดยการประเมินทางเนื้อเยื่อวิทยาของไตและสมองสัตว์ที่ได้รับการบำบัดกลุ่มที่สามหนูถูกกำจัดโดยการสูดดม CO 2 และเพาะเลี้ยงที่ 30 ชั่วโมง (กลุ่มควบคุมที่บำบัดด้วยกระสายยาเท่านั้น) และในวันที่ 5 (24 ชั่วโมงหลังการให้ยาครั้งที่ 4), 8 (24 ชั่วโมงหลังการให้ยาครั้งสุดท้าย) และ 14, 21 ชั่วโมง และการตรวจชิ้นเนื้อ การสุ่มตัวอย่างเนื้อเยื่อ(เฉพาะการรักษา caspofungin) และ 28 หลังการโจมตี |
อ้างอิง | [1].Mojumder DK และคณะการประเมินความเป็นพิษต่อจอประสาทตาของเชื้อรา caspofungin ในน้ำวุ้นตาในตาหนูลงทุนจักษุวิทยา Vis Sci.2010 พ.ย.51(11):5796-803. [2].คำเยินยอ, Amy M. และคณะประสิทธิภาพของ caspofungin ในหนูทดลองรุ่นเยาว์ของเชื้อราในระบบประสาทส่วนกลางยาต้านจุลชีพและเคมีบำบัด (2011), 55(7), 3491-3497 |
คุณสมบัติทางเคมีและกายภาพของแคสโปฟังกินอะซิเตต
จุดเดือด | 1408.1ºC ที่ 760 mmHg |
สูตรโมเลกุล | C56H96N10O19 |
น้ำหนักโมเลกุล | 1093.31000 |
คุณภาพที่แม่นยำ | 1092.64000 |
ส.ป.ก | 412.03000 |
ล็อกพี | 0.06150 |
ลักษณะที่ปรากฏ | สีขาวเป็นสีเบจ |
ความดันไอ | 0mmHg ที่ 25°C |
สภาพการเก็บรักษา | 20°ซ |
ความสามารถในการละลายน้ำ | H2O: ละลายได้ 15 มก./มล. (สารละลายใส) |
Caspofungin Acetate ศุลกากร
รหัสศุลกากร | 2933990099 |
ภาพรวมภาษาจีน | 2933990099 สารประกอบเฮเทอโรไซคลิกอื่นๆ ที่มีแต่ไนโตรเจนเฮเทอโรอะตอมอัตราภาษีมูลค่าเพิ่ม: 17.0%อัตราภาษีคืน: 13.0%เงื่อนไขการกำกับดูแล: ไม่มีอัตราภาษีของประเทศที่ได้รับความนิยมสูงสุด: 6.5%อัตราค่าไฟฟ้าทั่วไป: 20.0% |
องค์ประกอบการประกาศ | ชื่อผลิตภัณฑ์, ส่วนประกอบ, การใช้, เฮกซาเมทิลีนคลอไรด์, โปรดระบุลักษณะที่ปรากฏ, 6-คาโปรแลคแทม, โปรดระบุลักษณะที่ปรากฏ, วันที่ลงนาม |
สรุป | 2933990090. สารประกอบเฮเทอโรไซคลิกที่มีไนโตรเจนเฮเทอโรอะตอมเท่านั้นภาษีมูลค่าเพิ่ม:17.0%อัตราภาษีคืน:13.0%.อัตราค่าไฟฟ้า MFN:6.5%อัตราภาษีทั่วไป:20.0% |
กระบวนการผลิต
Caspofungin จำเป็นต้องเตรียมด้วยเทคโนโลยีกึ่งสังเคราะห์ในการหมักผลิตภัณฑ์ดิบของวงแหวนหลักจำเป็นต้องได้รับผ่านเทคโนโลยีการหมัก จากนั้นผลิตภัณฑ์ขั้นกลางจะได้รับผ่านการแยกและการทำให้บริสุทธิ์ จากนั้นผลิตภัณฑ์ขั้นกลางจะถูกใช้เป็นวัสดุเริ่มต้นในการต่อโซ่ข้างให้สมบูรณ์โดยใช้เทคโนโลยีสังเคราะห์เพื่อให้ได้มาในที่สุด องค์ประกอบเป้าหมายเนื่องจากผลิตภัณฑ์ "กึ่งสังเคราะห์ที่ผ่านกระบวนการหมัก" จำเป็นต้องผ่านการเชื่อมโยงทางเทคนิคหลายจุด เช่น การหมัก การแยกและการทำให้บริสุทธิ์ การสังเคราะห์ ฯลฯ เส้นทางทางเทคนิคและการควบคุมพารามิเตอร์กระบวนการจึงซับซ้อนมากใน Chemicalbookนอกจากนี้ ข้อกำหนดด้านกฎระเบียบสำหรับการขึ้นทะเบียน caspofungin ซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์กึ่งสังเคราะห์ที่ผ่านการหมักก็สูงมากเช่นกันเอกสารการสมัครจำเป็นต้องเริ่มต้นจากแหล่งการหมัก ไม่เพียงแต่เพื่อศึกษาการเพาะเลี้ยงสายพันธุ์ เทคโนโลยีการหมัก และเทคโนโลยีการทำให้บริสุทธิ์อย่างเป็นระบบเท่านั้น แต่ยังรวมถึงการสำรวจกระบวนการสังเคราะห์ด้วยเส้นทาง เงื่อนไข และการควบคุมสิ่งเจือปนในกระบวนการ เนื่องจากผลิตภัณฑ์ขั้นสุดท้ายค่อนข้างบอบบาง ความประมาทใดๆ ก็ตามจะลบล้างความพยายามก่อนหน้านี้ทั้งหมด และความยุ่งยากทางเทคนิคและต้นทุนก็ไม่สำคัญ
เป็นเพราะอุปสรรคทางเทคนิคที่สูงและแนวการแข่งขันที่ดี ทำให้ Hengrui Caspofungin รักษาระดับราคาได้ค่อนข้างดีหลังจากเข้าจดทะเบียน
การคุ้มครองสิทธิบัตรหมดอายุในปี 2014
การขายยาฉีด caspofungin ปลายทางในสถานพยาบาลของรัฐในจีน (หน่วย: หนึ่งหมื่นหยวน)
จนถึงตอนนี้ เฉพาะยาสามัญของ Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals และ Haisco เท่านั้นที่ได้รับการอนุมัติให้เข้าจดทะเบียนยาฮัวตง?
บริษัทวิจัยดั้งเดิมของ caspofungin acetate คือ Merck และคำขอจดทะเบียนของบริษัท 6 แห่งอยู่ระหว่างการตรวจสอบและอนุมัติ ได้แก่ Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical และ Tian Wei Biopharmaceuticals
JIN DUN Medical มีมีคุณสมบัติ ISO และตรงตามมาตรฐานการผลิต GMPว่าจ้างผู้เชี่ยวชาญด้านการสังเคราะห์ยาในประเทศและต่างประเทศที่มีประสบการณ์มากมายเพื่อเป็นแนวทางในการวิจัยและพัฒนาของบริษัท
ข้อดีของเทคโนโลยี OGY
● การเติมไฮโดรเจนด้วยตัวเร่งปฏิกิริยาด้วยความดันสูง .ปฏิกิริยาไฮโดรจิโนไลซิสความดันสูง .ปฏิกิริยาการแช่แข็ง (<-78% C)
●การสังเคราะห์อะโรมาติกเฮเทอโรไซคลิก
●ปฏิกิริยาการจัดเรียงใหม่
●ความละเอียดของไครัล
●เฮ็ค, ซูซูกิ, เนกิชิ, โซโนะงาชิระปฏิกิริยา Gignard
อุปกรณ์
ห้องปฏิบัติการของเรามีอุปกรณ์การทดลองและการทดสอบต่างๆ เช่น: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, โครมาโตกราฟี, ซินธิไซเซอร์ไมโครเวฟ, ซินธิไซเซอร์แบบขนาน, ดิฟเฟอเรนเชียลสแกนแคลอริมิเตอร์ (DSC), กล้องจุลทรรศน์อิเล็คตรอน...
ทีมวิจัยและพัฒนา
Jindun Medical มีบุคลากร R&D มืออาชีพกลุ่มหนึ่ง และจ้างผู้เชี่ยวชาญด้านการสังเคราะห์ยาในประเทศและต่างประเทศจำนวนมากเพื่อเป็นแนวทางในการวิจัยและพัฒนา ทำให้การสังเคราะห์ของเราแม่นยำและมีประสิทธิภาพมากขึ้น
เราได้ช่วยเหลือบริษัทยาในประเทศชั้นนำหลายแห่ง เช่นHansoh, Hengrui และ HEC Pharm.ที่นี่เราจะแสดงส่วนหนึ่งของพวกเขา
การปรับแต่ง กรณีที่หนึ่ง:
หมายเลข CAS: 110351-94-5
การปรับแต่งกรณีที่สอง:
หมายเลข CAS: 144848-24-8
กรณีการปรับแต่งที่สาม:
หมายเลข CAS: 200636-54-0
1.ปรับแต่งตัวกลางหรือ API ใหม่.เช่นเดียวกับการแชร์กรณีข้างต้น ลูกค้ามีความต้องการตัวกลางหรือ API ที่เฉพาะเจาะจง และไม่สามารถหาผลิตภัณฑ์ที่ต้องการในตลาดได้ เราจึงสามารถช่วยปรับแต่งได้
2.การเพิ่มประสิทธิภาพกระบวนการสำหรับผลิตภัณฑ์เก่า.ทีมงานของเราจะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพและปรับปรุงการผลิตที่มีเส้นทางปฏิกิริยาเก่า ต้นทุนการผลิตสูง และมีประสิทธิภาพต่ำเราสามารถจัดเตรียมเอกสารฉบับเต็มสำหรับการถ่ายทอดเทคโนโลยีและการปรับปรุงกระบวนการ ช่วยเหลือลูกค้าในการผลิตที่มีประสิทธิภาพมากขึ้น
ตั้งแต่เป้าหมายด้านยาไปจนถึง INDs JIN DUN Medical ช่วยคุณได้โซลูชัน R&D เฉพาะบุคคลแบบครบวงจร
JIN DUN Medical ยืนหยัดในการสร้างทีมด้วยความฝัน สร้างผลิตภัณฑ์ที่มีเกียรติ พิถีพิถัน เข้มงวด และทำทุกอย่างเพื่อเป็นพันธมิตรและเพื่อนของลูกค้าที่ไว้วางใจได้!